细胞毒性化疗药物作为经典的抗肿瘤治疗选择，目前仍然是临床治疗大多数肿瘤时的常用药物。化疗药物能够强力抑杀快速增殖的肿瘤细胞，但也会误伤正常自然增殖的人体正常细胞（如骨髓细胞、消化道黏膜和毛囊等)，有关不良反应常常限制其临床应用。随着人类基因组学和对肿瘤发生发展机制研究的不断深入，精准医学和个体化治疗的理念已深入人心并且在临床实践中得以成功验证。在此背景下，传统抗肿瘤药物的个性化治疗策略有待进一步研究和优化。

抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugates，ADC)由靶向特异性抗原的抗体药物与有效载荷（如小分子细胞毒药物)通过连接子偶联而成，兼具传统小分子细胞毒药物的强大杀伤效应和抗体药物的肿瘤靶向性0。开发ADC 药物的主要目标是通过将有效载荷靶向递送到特定部位，以实现有效载荷的全身暴露相对较低，有效地提高抗肿瘤治疗的获益风险比。