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全球范围内已上市五款BTK 抑制剂，通过共价结合的方式抑制BTK 活性。BTK 抑制剂阻断BCR 诱导的BTK激活及其下游信号传导，从而导致恶性B 细胞的生长抑制及细胞死亡。截至目前，全球范围内共有5 款BTK抑制剂获批上市，均采用不可逆结合的方式，与BTK 上的Cys481 以共价键的方式连接，从而导致BTK 的不可逆失活。FDA 批准的BTK 抑制剂有三款，分别为伊布替尼、阿卡替尼及泽布替尼。
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